香港科学家开发出新型抗生素


据香港11月6日报道，超级细菌已经在世界各地传播，并且几乎无法治疗。香港一所大学的细菌学家们称，他们开发出了一类功能强大得足以使具有多重抗药性的超级细菌——包括对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）——失效的抗生素。

MRSA是指广泛存在于医院、疗养院甚至全球各地城市的列车和公共汽车内的一类具有基因独特性的细菌，它们引起多种难以治疗的感染。

报道称，抗击MRSA的全球性努力已进行了数十年之久，但是自上世纪80年代中期此类超级细菌出现以来，寻找能够遏制其传播的新抗生素的努力没有取得任何进展。存在开放性伤口或免疫系统受到削弱的人员受感染的风险更大。

全球各地的公共场所和医疗中心目前布满了MRSA等超级细菌。

香港理工大学的研究人员在近期一次记者会上说，他们基于新的化学结构和一种抗菌机制所研发的这些新型小分子，将与无法对携带MRSA的器具进行杀菌处理的现有抗生素有所不同。他们声称，这些新型候选药物在众多实验室试验中表现出了抑制细菌生长的有效能力，同时对人类细胞和组织没有毒性。

报道称，由香港理工大学应用生物与化学技术系联合香港中文大学开发和试验的这种新抗菌剂类型，是抗击MRSA战斗中的一个潜在突破。研究团队负责人马聪说：“我们的研究现在处于动物试验的尾声，正在进行传染模型和药物动力学的观察与研究。这些是药物研发人体临床试验之前的关键步骤。”

他说：“事实上，我们国外同行的抗生素相关研究很少有能够完成这个阶段研究的。我们迄今为止的研究结果十分喜人……我们认为，对这些新型化合物的进一步研究将有助于开启抗生素发现的新时代，从而为抗击超级细菌作出贡献。”

报道指出，现在使用的大多数抗生素是通过干扰有害细菌的DNA合成或蛋白质功能来发挥作用的，而这种新药把重点放在阻止NusB和NusE这两种蛋白质的相互作用上。这两种蛋白质的相互作用对细菌核糖体核糖核酸的合成——进而对细菌细胞的增殖——至关重要。

研究团队依据这两种蛋白质的结构建立了一个模型，并利用计算机辅助筛选技术，找出大约5000种具有类似药物特性的小分子化合物以充当蛋白质相互作用的抑制剂。之后，对经过进一步筛选出的一些化合物进行针对不同MRSA菌株的抗菌性能的测试。

报道称，用这些化合物对感染了MRSA的人类肺部和皮肤细胞的测试显示无明显毒性。据马聪称，这两种蛋白质只存在于细菌而不存在于人体细胞中的事实已经消除了对毒性的担忧。

研究团队进一步对这些化合物进行结构调整，以实现优化，并依据它们的目标蛋白质NusB以及它们具有的联芳结构（biaryl）的名字将它们命名为Nusbiarylins。

在实验室进行的Nusbiarylins抵抗MRSA菌株的试验证明它们具有持续的抗菌效能，远远优于包括万古霉素在内的常用抗生素。万古霉素在许多西方国家被用作对抗超级细菌的“最后一招”。